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                2020年执业药师《药学专业知识二》考点新增:抗帕金森药

                日期: 2020-09-21 10:50:15 作者: 孙正豪

                2020年执业药师《药学专业知识二》考点新增:抗帕金森药

                左旋多巴作用机制在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体,使随意神经冲动得以传导至下一个神经元,改善帕金森病的症状
                作用特点吸收后广泛分布于体内各组织,绝大部分在脑外脱羧成多巴胺
                相互作用与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象
                罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品药效
                与乙酰螺旋霉素合用,可降低本品药效
                与利血平合用,可抑制本品的作用
                与抗精神病药物合用,两者互相拮抗
                与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应
                不良反应恶心、直立性低血压、舞蹈样或其他不随意运动、精神抑郁、情绪或精神改变、眼睑痉挛、高血压、极度疲劳、溶血性贫血等
                恩他卡朋作用机制可增加左旋多巴进入脑组织的药量,延长左旋多巴的消除半衰期,延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用
                作用特点COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效,但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用,将其用作左旋多巴增效剂
                分布半衰期为0.3小时,消除半衰期为1.6~3.4小时
                相互作用与阿扑吗啡、比托特罗、多巴胺、甲基多巴、肾上腺素、异丙肾上腺素等药合用,心动过速、血压升高和心律失常的危险增加
                增强外源性给予异丙肾上腺素、肾上腺素的变时作用
                可抑制COMT和MAO,减少儿茶酚胺的代谢,应避免两者合用
                可加左旋多巴/苄丝肼的生物利用度
                在胃肠道与铁剂形成螯合物,和铁剂应间隔至少2 -3小时服用
                不良反应腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、便秘、肌张力障碍、腿部痉挛、意识模糊、体位性低血压等
                苯海索作用机制可以部分阻滞神经中枢的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间除中多巴胺的再摄取
                作用特点直接抗平滑肌痉挛;小剂量时可抑制中枢神经系统,大剂量则引起中枢神经系统兴奋
                相互作用与中枢神经系统抑制药合用时,中枢神经抑制作用加强
                与单胺氧化酶抑制剂合用,导致高血压
                与抗酸药或吸附性止泻剂合用时,本品效应减弱
                与氯丙嗪合用时,后者代谢加快,可使其血药浓度降低
                合用强心苷类可使后者在胃肠道停留时间延长吸收增加,易中毒
                不良反应口干、视物模糊;心动过速、恶心、呕吐、尿瀦留、便秘;长期用出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊;戒断症状等
                司来吉兰作用机制选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO-B),提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相关症状
                作用特点司来吉兰及其代谢产物均可透过血-脑脊液屏障;主要经肝脏代谢,有广泛的首关效应
                相互作用与左旋多巴合用可加重左旋多巴引起的异动症、直立性低血压等
                与哌替啶合用可造成危及生命的不良反应
                酪胶类物质会轻度增加高血压反应
                不良反应口干、恶心、腹痛、眩晕、失眠、情绪或其他精神改变;嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊、心律不齐、心绞痛等


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